甘遂为中国植物图谱数据库收录的有毒植物，其毒性为全株有毒，根毒性较大。对皮肤和粘膜有刺激作用，食用过量出现腹痛、下泻、呕吐、脱水、严重时呼吸困难、循环衰竭而死亡。小鼠口服10—50g/kg生甘遂或炙甘遂的乙醇浸膏，半数动物有明显腹泻，生甘遂作用强，毒性也大，58只小鼠服药后死亡11只。热水提取物有剧泻作用。
甘遂的毒理作用类似巴豆酸和斑蝥素，对肠黏膜有强烈刺激作用，引起炎症充血及蠕动增强，并有凝聚、溶解红细胞及麻痹呼吸和血管运动中枢的作用。
甘遂中毒的潜伏期为0.5～2小时，中毒表现为: 腹痛、峻泻、里急后重，或出现霍乱样米汤状大便，呕心、剧烈呕吐, 脱水，头痛、头晕，心悸，血压下降，呼吸困难，脉搏细弱，最后因呼吸麻痹而死亡。
传统文献
《本草纲目》：有毒。
毒理试验
LD50 ：本品醇浸物小鼠腹腔注射的LD50为0.346g/kg。甘遂萜酯A小鼠腹腔注射的LD50为30mg/kg。
病理损害：本品每天10mg/mg兔静注连续一周后，检查心、肝、肾有中毒性病理改变，并有很强的溶血作用。
本品有胚胎毒性，能引起死胎和流产，但对存活的胎仔无致畸作用，对母鼠再受孕也无影响。
临床观察
甘遂有毒，属峻泻剂。制甘遂常规剂量水煎服，即能引起剧烈腹痛腹泻，甚至恶心呕吐反应。生甘遂末少量吞服，其反应更为强烈。对肾病患者，有可能加重肾脏病变。
宜忌配伍
瓜蒂为之使，恶远志，反甘草。(《本草经集注》)。
凡气虚、阴伤、脾胃虚弱，久病形衰及孕妇等皆当忌用。
用法用量
内服：入丸、散，0.5-1克。外用：适量，研末调敷。内服宜用炮制品。
0.5～1.5g，炮制后多入丸散用，粉剂每次0.3~0.6g，最多0.9~1.5g，装入胶囊内吞服，否则易发生恶心、呕吐。也可用水煎(常用量1.5~3g)，但效果一般不理想，有时用到4~12g也不一定有泻下作用。现代实验已证实甘遂的有效成分难溶于水，故前人不以甘遂入汤剂是有科学根据的。
炮制方法
甘遂：拣去杂质，用水漂净，捞出，晒干。
醋甘遂：取净甘遂，用醋拌匀，置锅内用文火炒至微干，取出晾干，(每甘遂100斤，用醋30-50斤)。
煮甘遂：取净甘遂与豆腐同放铜锅内，加水煮透，取出，除去豆腐，晒至八成干，切碎晒干。(每甘遂100斤，用豆腐50斤)。
煨甘遂：取净甘遂置锅内，加入麦麸同炒至焦黄色，取出，筛去麸皮。(每甘遂100斤，用麦麸30-40斤)。
土制：先将细土炒热，加入甘遂用微火炒至膨胀发黄时，筛去黄土即得。
《雷公炮炙论》：采得(甘遂)后，去茎，于槐砧上细锉，用生甘草汤，小荞苨自然汁二味，搅浸三日，其水如墨汁，更漉出，用东流水淘六、七次，令水清为度，漉出，于土器中熬令脆用之。
《本草汇言》：甘遂用甘草水浸三日，晒干，再以面裹煨熟用。