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替米沙坦属于五大类一线降压药中常用药物，而临床控制血压对心脏有重要保护作用，可控制动脉粥样硬化进展，减轻心脏后负荷，减少高血压对心脏损害。此外，肾素-血管紧张素-醛固酮系统能够通过除血压之外的机制，导致心脏重构，而替米沙坦除可以抑制该系统外，对心脏有直接保护作用，即抑制心脏重构，防止心功能下降。替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，能够抑制血管紧张素Ⅱ与细胞膜上血管紧张素Ⅱ受体结合，从而抑制血管平滑肌细胞收缩，促进血管平滑肌细胞舒张，促进外周动脉扩张，减轻外周血管阻力，发挥降血压作用。