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M受体拮抗剂主要是通过阻断乙酰胆碱和M受体的结合，阻断乙酰胆碱在临床上常用的用于支气管痉挛的一类药品。 像噻托溴铵、异丙托溴铵，属于M受体的拮抗剂，通过阻断乙酰胆碱和M受体的结合，从而阻断乙酰胆碱所导致的支气管痉挛，因此能够松弛支气管的平滑肌，改善气道痉挛的状态，可以用于缓解哮喘以及气道阻塞性疾病。 在临床上使用的阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱，属于M受体的拮抗剂，通过阻断与受体的结合，从而发挥治疗的作用，比如解除胃肠道的痉挛、胆道的绞痛，具有一定的扩瞳以及抑制腺体分泌的作用。