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血管扩张药物治疗心功能不全主要是通过减轻心脏前后负荷，缓解心功能不全状态。血管扩张药物包括静脉扩张剂与动脉扩张剂，部分血管扩张剂能够兼顾静脉与动脉，达到扩张动静脉的双重作用。动脉扩张药物对于冠状动脉也有一定作用，能够改善心肌供血，发挥多重改善心功能不全的作用。心脏血液循环是通过静脉回流到心脏，再经过肺部气体交换变成动脉血，由左心室到主动脉，从而流向全身各个器官供机体使用。通过扩张静脉可减少血液向心脏回流，减轻心脏负担，如同马拉货车，扩张静脉减轻血液向心脏的回流，相当于将货车上货物卸下部分，使马拉得更轻松。对于动脉扩张作用，能够降低外周动脉阻力，使心脏射血变得更轻松，类似马拉车在上坡路上爬，将上坡变成平路会使马拉车相对轻松。