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苯海拉明用了以后会出现头晕、头昏、恶心、呕吐，或食欲减低、嗜睡等副作用，偶尔可以出现皮疹。苯海拉明是一种H1受体拮抗剂，能够对抗或减弱组织胺对血管、胃肠道以及支气管平滑肌的作用，对于中枢神经系统有较强的抑制作用，所以有镇吐和类似于阿托品的作用。一般口服苯海拉明是经过胃肠道吸收以后能够迅速达到有效浓度，而且血药浓度达峰时间在3个小时达到最高，维持时间在4-6个小时。 该药容易通过血-脑屏障，所以对中枢神经系统有作用。一般肌肉注射会引起过敏性休克的副作用，而口服苯海拉明可以引起中毒，特别是过量服用也容易引起中毒。主要表现为中枢神经系统的兴奋症状或类似于阿托品的中毒症状，需要及时发现、早期洗胃来控制症状。