从现代药理作用来看，延胡索具有调节中枢神经系统的作用，治疗消化系统疾病和治疗心脑血管疾病的作用，抗溃疡作用等。
1.镇痛作用
用电击小鼠尾巴法证明内服延胡索具有止痛作用。其所含生物碱的镇痛作用以乙素最强，丑素次之、甲素与癸素最弱，但均不及吗啡强。是通过阻断脑干网状结构上行激动系统及一些下行抑制功能而起作用，对大脑皮层无直接作有。延胡索乙素及丑素有耐受性、并能与吗啡产生交叉耐受性。
延胡索含有的延胡索粉，延胡索甲素、乙素、丑素等成分均有很好的镇痛功效，对于抑制疼痛有突出的作用。延胡索的止痛镇痛作用虽然相较于吗啡较弱，但是却不容易形成成瘾性。
2.止痛作用
延胡索具有很好的止痛功效，中医角度来说，其具有的活血散瘀理气的功效可有效的缓解气滞血瘀导致的疼痛，如治疗胸胁疼痛，脘腹疼痛，痛经，跌打损伤疼痛等有很好的效果。
3.镇静催眠
延胡索的调节中枢神经系统的作用对于镇静，安定，催眠也有很好的作用。
实验证明给猴灌服延胡索乙素后，可见活动减少，低头瞌睡，攻击反应消失。乙素与巴比妥类药物有协同作用，并能对抗苯丙胺的兴奋作用，但不能对抗电休克。
4.对心血管系统的影响
实验室用延胡索全碱对豚鼠心电图的观察表明、能显著减慢心率，并对垂体居叶素引起的心电图改变有拮抗作用，使心律失常消失。离体兔心实验证明可抑制心肌收缩力、显著增加冠脉流量、与罂粟碱相似。用心得安阻断冠状血管β-受体后，其冠脉流量较阻断之前更为增高。本品对血压无明显改变，有轻度降血脂作用。
5.对胃肠道作用
实验证明，本品大量可抑制胃液分泌、使胃液分泌的总量显著减少，并具有抗溃疡作用，可能与机体内儿茶酚胺的作用有关。
抑制胃溃疡延胡索多种生物碱对大鼠实验性胃溃疡有显著的对抗作用，对胃酸分泌有抑制功效。
延胡索具有很好的抗溃疡的作用，对于预防和抑制胃肠溃疡有很好的作用，并且有降低胃酸的作用。
6.促进内分泌腺分泌
延胡索乙素能促进大鼠垂体分泌促肾上腺皮质激素，其作用部位可能在下丘脑;还能使甲状腺重量增加，能影响甲状腺功能;对小鼠动情周期有明显的抑制功效。
7.对心脏作用
延胡索生物碱有减慢心率的作用，能使麻醉犬心输出量和冠脉流量明显增加。延胡索生物碱还有抗心律失常和抑制心肌收缩力的作用，与拮抗钙有关。
延胡索可用于心脑血管疾病的治疗，具有扩张血管，抗心律失常，增加血流量，降低血压等作用。延胡索对抗心肌缺血有很好的作用，可减轻心肌坏死。
8.体内过程
延胡索乙素口服吸收良好、15分钟后肠内吸收的约45%左右。作用维持4—5小时左右。在体内分布以脂肪组织中最多，其次为肝、肺、肾。主经肾脏排泄，皮下注射12小时后排出约80%。
9.解痉
乙素、丑素能使肌肉松弛，与前人观察到的延胡索”能治肢体拘挛“的结论相符。乙素作用较强，且在抗惊厥方面与苯妥英钠略有协同作用。
此外，还有中枢性镇吐作用。延胡索乙素对大鼠ACTH分泌活动有刺激作用 。